别怕安眠药-第4章
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这么做的最大优点是：抗精神病药物没有成瘾的危险。一些患者长期失眠之余，往往吃了太多的BZD，不吃就没有办法睡，不止生理依赖、连心理也依赖，这时，抗精神病药正好可以作为一种替代的选择。
但是，抗精神病药物的副作用不少，危险性也较高，在药物过量的时候，有致死的危险。所以只有在失眠实在严重，患者的安眠药越吃越重，而失眠却依然无法改善时，医生才会开出抗精神病药来作为安眠之用。
不是每一种抗精神药物都会有镇定作用，倘若要使用抗精神病药物作为安眠药时，一定要选择“镇定”作用强的抗精神病药。符合这类需求的抗精神病药包括抗精神病药物的老祖宗：氯丙嗪（Chlorpromazine）。其次是：立布龙（或译成硫利达嗪，Thioridazine）、Loxapine及Levomepromazine等。
第一篇 安眠药Q&A第二章 药物种类（4）
有没有不会成瘾的安眠药？
长久以来，人们一直找寻效果好、安全性高、没有副作用、又不会成瘾的安眠药。但是，很可惜的，到目前为止，还没有一种药物符合人们长久的期待。
三环抗郁剂不会成瘾，可惜安全性不高；抗组织胺也不会成瘾，但效果差强人意；低效价的抗精神药物也不会成瘾，但副作用多、安全性也不佳；唯一安全性高、效果又好的BZD——却可能成瘾。
鱼与熊掌之间，真的不能兼得吗？
Zolpidem的出现，似乎给这问题带来一些转机。
Zolpidem是一种新药，化学结构跟传统的BZD不同，也跟更古老的巴比妥盐不同，但它跟一般的BZD一样，作用在“BZD受体”上面。
BZD之所以可以充当安眠药，就是因为它进入人体内，会跟脑细胞中的一种化学物质“BZD－GABA复合物”结合，造成镇定、抗焦虑与安眠的效果。BZD与该种复合物结合的位置，就称为“BZD受体”。
原本以为BZD受体只有一种，可供所有的BZD接合，后来的研究才发现，BZD受体似乎不止一种，可能高达五种之多，目前比较能确定其功用的有OMEGA－1、OMEGA－2两种。其中跟安眠效果有关的，就是OMEGA－1；而OMEGA－2，则跟记忆力、认知功能、运动控制有关。
BZD在人体内的作用过程
1． 睡不着，吃了一片BZD。
2． BZD被胃肠吸收，随着血流，被送到脑部。
3． BZD抵达脑细胞的表面，上面有一种东西叫做“BZD－GABA复合物”，该复合物上面有个区域叫做“BZD受体”。若把“BZD－GABA复合物”比喻成一扇通往睡眠的大门，“BZD受体”就是门上的锁孔，而“BZD”就是钥匙。只要BZD成功地插进“BZD受体”里头，安眠效果就会出现了。
4． “BZD－GABA复合物”有很多种，功能各自不同，上面的“BZD受体”也不一样，有的是“OMEGA－1”、“OMEGA－2”。其中“OMEGA－1”所掌管的，是睡眠的调节功能；“OMEGA－2”所掌管的，是认知、记忆、运动等功能。这情形就像有很多扇门，有的门通往花园，有的门通往储藏室，有的门通往主卧室，每扇门上的锁孔都不一样。
5． 传统的BZD就像一把万能钥匙，不管是哪一扇门，通通能打开。OMEGA－1造成了安眠、抗焦虑的效果；OMEGA－2则造成了认知功能障碍（睡得迷迷糊湖）、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。
低成瘾性的Zolpidem
说到这边，聪明的读者您，应该已经想到：不是每扇门的效果都是我们想要的。倘若我们能够打造一把专用的钥匙，只能打开其中的一扇门，那不就能够选择我们想要发生的某种特定效果？
Zolpidem正是具有这样神奇的效果，它的化学结构跟一般的BZD不一样，但却能够接在“OMEGA－1”上面，启动安眠的效果；对于“OMEGA－2”，却无反应，如此就不会造成认知功能障碍、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。正是失眠的人所需要的。
Zolpidem的优点还包括：它不像多数的BZD一样，与“BZD受体”接合之后，会启动全部的效果（门全开），它即使插进“BZD受体”之后，效果也是只有一部份而已（门半开）。这样，Zolpidem的效果就比较温和，成瘾的危险性也跟着降低。
其他优点
Zolpidem的优点不止如此，它吸收快、见效快、作用时间短。吃了药，很快就会产生浓浓睡意，沉沉入睡。之后，很快就被肝脏代谢掉了，不会残留下来，影响第二天的精神。有些人的失眠是入睡困难，睡着了就可以一觉到天亮，Zolpidem正是这种“入睡型失眠”的最佳治疗剂——它可以很快就让你睡着，然后就分解掉，换成你自己的睡眠，自自然然地睡到天亮，起床时已经没有药物残留，不会有昏昏沉沉的副作用。
由于有这么多的优点，Zolpidem迅速成为新型安眠药的代表。许多医生都舍弃传统BZD，改而使用Zolpidem。药厂受此激励，继续努力研发，陆续有Zopiclone跟Zaleplon两种新药的问世。这类新药都有个特征，就是主要作用在OMEGA－1的“BZD受体”上面。
注意事项
但是，这类药物真的就是众人期待中的完美安眠药吗？却不尽然。这类药物的成瘾性较低，机率不到1％，但不意味没有成瘾性，长期使用，依然有成瘾的问题。它跟其他BZD一样，可能进入母乳之中，影响婴儿的健康，所以哺乳的妇女一样不能使用。此外，这类药物还可能有其他的副作用，诸如：恶心、呕吐、心情低落等等
。在临床上使用，医生担心患者不吃安眠药，往往就将“低成瘾性”说成“无成瘾性”，但其实OMEGA－1的安眠药在高剂量、长期使用下，仍旧有可能成瘾，不能毫无限制地使用。
第一篇 安眠药Q&A第二章 药物种类（5）
还有其他的安眠药吗？
除了先前所提到的BZD、抗组织胺、三环抗郁剂、抗精神病药等，还有其他的药物吗？
有的。不过，你可能这辈子再也不会用到。这类的药物大多已经过时了，安全性低，成瘾性高，除非万不得已，否则医生不会使用。
这类药物主要包括：巴比妥盐、水合三氯乙醛以及其他危险药物。
这类药物很容易过量，过量时也很容易致死，20世纪70年代，巴比妥盐甚至位居药物自杀的首位，而且自杀者多能如愿以偿——就是它们的恶名昭彰，今天人们才会闻安眠药色变。
为了让读者有个完整的认识，本章约略介绍这类药物。以下就分别讨论各种药物：
易成瘾的水合三氯乙醛
1831年，水合三氯乙醛（水合氯醛）首次问世，一直到1861年，人们才发现它的安眠效果。由于效果显著，又没有酒精的不良作用，很快就广为流传，在19世纪末到20世纪初盛极一时。即使到了今天，偶尔还是会被运用于失眠症的治疗，以及手术前的镇定。不过，大部分的使用因素都已被BZD取代。
水合三氯乙醛在进入胃肠道之后，会迅速被小肠所吸收，在肝脏被代谢成三氯乙醇，之后才开始有安眠效果。服用后，30…60分钟后才会生效，效果可以维持4…8个小时。水合三氯乙醛对于胃肠道有不小的刺激性，所以对于食道炎、肠胃炎、十二指肠溃疡的患者而言，应尽可能避免。水合三氯乙醛跟巴比妥盐一样，作用在“GABA－BZD复合体”上面，增强其功能，协助氯离子进入细胞，稳定神经。
水合三氯乙醛在适量时可以造成镇定、安眠、抗癫痫的效果；过量时则会造成呼吸抑制、血压降低、混乱、运动失调、昏迷的症状。严重时甚至会死亡。
此外，水合三氯乙醛跟巴比妥盐一样，具有药物成瘾的危险。耐受性会随着使用时间而增加，药力会越来越少。在成人身上使用，可以给予500…1500毫克的水合三氯乙醛，有些人可能需要到2000毫克的剂量。在儿童身上使用，可以依照小孩的体重，每公斤给予50毫克，最高不得超过1000毫克。剂型有口服的水状液与肛门的塞剂两种。
就如一般的中枢神经抑制剂一样，水合三氯乙醛也会造成晕眩、头重脚轻、口齿不清的现象，有时还可能造成混乱、幻觉的副作用。很奇怪的，虽然水合三氯乙醛是一种安眠药，但是有些人吃了却会更加兴奋，原因不明。
致死性高的巴比妥盐
19世纪末，巴比妥盐的发明，为安眠药的发展史上添了全新的一页。由于巴比妥盐的效果确实，很快打败当时盛行的溴化盐类安眠药，成为20世纪初最广为使用的安眠药，大家所熟知的（司可巴比妥）、白板即是此类药物。
然而不久，巴比妥盐的缺点就一一浮现：巴比妥盐的致死剂量与治疗剂量的差距太近，稍不小心，剂量就会超过治疗剂量而达到致死剂量，实际上也越来越多人使用它来自杀，到了20世纪70年代，已经成为药物过量的首位。而巴比妥盐的成瘾性也是令人担忧——用过几次后，药效就会开始递减，若要达到原有的药效，药量就得越用越重，倘若不继续使用下去，就会出现严重的戒断现象；但是越用越重就越容易过量中毒、甚至死亡。因此在BZD被发现之后，巴比妥盐很快就被淘汰了。
巴比妥盐跟BZD一样，都是作用在“GABA－BZD复合体”上面，它会让这个复合体对GABA（另一种化学物质）的敏感度提高，发挥安眠、镇定的效用。但是巴比妥盐跟BZD分别接在复合体上的不同位置：巴比妥盐接的是“巴比妥盐受体”，BZD接的是“BZD受体”。巴比妥盐跟BZD在复合体上的结合位置不同，一起服用时，药效会加倍，但是危险也大幅增加。
巴比妥盐的副作用很多，它会造成运动失调，影响记忆、认知、精细动作以及情绪；它会抑制呼吸，造成缺氧，也可能诱发喉部痉挛；它会加快肝脏代谢速率，让许多药物、维生素降低效用；剂量高时，还可能抑制脑部呼吸中枢、抑制心脏收缩、抑制小肠蠕动、影响肾脏功能。
由于副作用太多，目前只有在精神科的电气痉挛疗法、特定的神经学检查，或治疗癫痫症时才会被使用。巴比妥盐对于失眠当然有疗效，但是药物耐受性往往在两周内就会产生，此时，若要达到相同的药效，就不得不提高剂量。越是高度亲脂性、短效的药物，例如戊巴比妥（Pentobarbital）与司可巴比妥（Secobarbital）等，是巴比妥盐之中最容易成瘾的。
巴比妥盐很容易过量中毒，倘若与酒精并用，即使没过量也可能中毒。中毒时会发生呼吸抑制，随后伴随着深部肌腱反射消失、体温过低、昏迷，严重时甚至死亡。孕妇使用巴比妥盐，还可能造成胎儿畸形，即使出生时没有畸形，也有可能在之后出现智力缺损，以及凝血机制上的障碍。巴比妥盐会进入母乳之中，所以哺乳的母亲使用巴比妥盐，连婴儿也会吃到含有巴比妥盐的母乳。
借由本章的说明，读者可知为什么巴比妥盐会迅速没落了，虽然它的效果不容怀疑，但是副作用实在太大。在20世
